염증성 장질환(궤양성대장염, 크론병) ★ 5-ASA계열 항염증약제 설파살라진, 메살라진

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5-ASA(5-아미노살리실산, 5-aminosalicylic acid, 5-aminosalicylate) 계열 항염증 약제들

입력 2013.06.26 13:00 | 수정 2014.05.09 09:45

[메디컬잡 2013-06-26] 현재 궤양성 대장염에 많이 사용되고 있는 치료제는 항염증제(설파살라진/메살라진), 스테로이드, 면역억제제(면역조절제), 생물학제제(레미케이드, 휴미라 등), 항생제, 기타 등으로 분류할 수 있다. 이 포스트에서는 우선 항염증제에 대해 알아보기로 한다.

■ 설파살라진(사라조피린, 조피린)  
염증성 장질환 치료의 원조격이다. 설파기(설파제, 설파피리딘) 분자에 5-ASA(분자)로 알려진 아미노살리실레이트가 붙어있는 구조로 이루어져 있으며, 대장에서 장내 세균에 의해 설파기와 아미노살리실레이트로 분해 되면서 염증을 억제하는 치료효과가 나타난다. 장내세균에 의해 분해되면서 효과가 나타나기 때문에 주로 대장 염증에 효과가 있으며 소장의 염증에는 별로 효과가 없다. 

※ 치료효과를 나타내는 부분은 아미노살리실레이트이고 부작용의 주된 부분이 설파기(설파피리딘)에 있다.

■ 메살라진(mesalazine) 혹은 메살라민(mesalamine)
메살라진은 설파살라진의 부작용을 줄이기 위해 개발된 약으로 설파피리딘 분자는 없애고 5-ASA 분자만 가진 약이다. 약물 효과는 설파살라진과 비슷하며 현재 염증성 장질환의 1차 치료제로 가장 많이 사용되고 있다. 아사콜, 살로팔크, 펜타사, 콜라잘 등의 약제가 메살라진을 성분으로 하는 제품군으로 경구약제(정, 과립)와 좌약 그리고 관장액과 같은 다양한 형태가 있다.

설파살라진에서 문제가 되었던 남성 불임 부작용도 메살라진 제제에서는 관련이 없다. 그러나 일부에서 신독성을 일으킬 수 있고, 드물게는 췌장염, 간염, 대장염 악화 등의 부작용이 나타날 수도 있다. 따라서 약물을 복용하는 동안 약 3~6개월 간격으로 정기적인 혈액검사를 시행하는 것이 바람직하다.

5-ASA를 그냥 복용하면 소장에서 모두 흡수되어 정작 약이 필요한 부분에는 도달하지 않으므로 여러가지 특수 처리하여 병변까지 도달하도록 만들었다. 아사콜과 살로팔크는 약제를 싸고 있는 피막이 중성인 상태에서 약이 방출되도록 설계된 약으로, 소장의 끝부분인 회장(ileum)에서 녹도록 하여 회장과 대장 전체에 집중적으로 작용한다.

콜라잘은 아미노살리실레이트를 운반하는 운반체를 이용하여 장내세균에 의해 분해되어서 약효가 나타난다. 하지만 운반체가 부작용이 거의 없기 때문에 안전하게 사용 가능하며 특히 대장에 주로 작용하여 대장에 국한된 염증에 유효한 장점이 있다.

펜타사는 마이크로그래뉼을 이용한 독특한 서방형 약물송달 시스템을 갖고 있다. 작은 과립을 뭉쳐놓은 형태로 금방 물에 녹고, 입에 머금고 있으면 1~2초 내에 작은 알갱이로 변한다. 이런 과립에서 시간이 지남에 따라서 서서히 약이 방출된다. 따라서 펜타사는 물에 녹여 먹어도 무방하지만 씹거나 쪼개서 복용해서는 안된다. (펜타사 뿐 아니라 경구용 5-ASA 약제들은 모두 씹거나 쪼개거나 가루로 빠서 먹지 않도록 한다.)

펜타사는 메살라진 성분을 일정한 농도로 소장에서 대장에 이르는 전장의 염증부위 점막에 고르게 전달하는 장점이 있어서 궤양성 대장염의 재발방지는 물론, 크론병의 염증 조절 및 관해유도에 유용하게 사용된다.

살로팔크 1000 과립

아사콜 관장액 4g/100ml

■ 참고
설파살라진이나 메살라진은 류마티스 관절염 치료제로 사용되다가 우연히 궤양성 대장염의 진행을 늦추는 작용이 발견되어 궤양성 대장염(및 크론병)의 조절제로 처방되기 시작했다. 5-ASA는 화학구조가 아스피린과 유사하지만 통증을 완화시키는 효과는 없고 염증을 가라앉히는 작용이 강하다.

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